「悪玉コレステロール」の一種を標的とする画期的な新薬

Jul 21, 2023

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新薬は、心臓発作や脳卒中のリスクを高める主に遺伝的形態のコレステロールであるリポタンパク質(a)の画期的な世界初の治療法を提供すると、モナシュ・ビクトリア心臓研究所およびビクトリア心臓研究所の所長で研究責任者のスティーブン・ニコルズ教授が本日発表した。病院。

Lp(a) または「LP little a」として知られる高レベルのリポタンパク質(a) は、現在市販されている承認された治療法がなく、オーストラリア人の 5 人に 1 人に影響を与えています。

この試験では、Lp(a) を標的として開発された初の経口薬であるムバラプリンが、Lp(a) レベルを効果的に最大 65% 低下させることに成功したことが実証されました。 これは、体内で Lp(a) が形成される能力を妨害することによって作用します。

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著名な心臓専門医であり、モナシュ大学ビクトリア心臓研究所とモナシュ・ヘルスのビクトリア心臓病院の所長でもあるスティーブン・ニコルズ教授が画期的な研究と治験を主導し、本日アムステルダムで開催された欧州心臓学会総会で発表され、JAMAに掲載された。

Lp(a)は、「悪玉コレステロール」とも呼ばれるLDLコレステロールに似ていますが、より粘着性が高く、動脈の詰まりや血栓のリスクを高めます。

スタチンなどの一般的な LDL 低下薬は、Lp(a) に対して同じ低下効果を持ちません。 Lp(a) は主に遺伝的であるため、食事、運動、その他のライフスタイルの変更によって制御することも困難です。

Lp(a) は約 60 年前に発見されましたが、レベルを下げて心血管リスクを軽減する、広く利用できる治療法はまだありません。

ニコルズ教授は、世界の研究業界は過去10年間、上昇したLp(a)を治療するための標的を絞った解決策に取り組んできたが、これまでのところ進歩はなく、まだ市販されていない注射ベースの治療を施すことは困難であると述べた。

「心血管疾患の既知の危険因子である高Lp(a)の治療に関して、私たちの臨床医は現在、キットに有効なツールを持っていません」とニコルズ教授は述べた。

「この薬はさまざまな意味で変革をもたらします。 とらえどころのない形態のコレステロールを下げる選択肢があるだけでなく、それを経口錠剤で投与できるということは、患者にとってより利用しやすいものになることを意味します。」

「Lp(a)は本質的にサイレントキラーであり、利用できる治療法はありませんが、この薬はそれを変えます。」

この治験はクリーブランドクリニックとイーライリリーと協力して実施され、この薬は今後さらに大規模な臨床試験に進む予定です。 また、他の血管疾患や弁疾患の治療にも使用できる可能性があります。

参考文献: Nicholls SJ、Nissen SE、Fleming C、他。 ムバラプリン、リポタンパク質 (a) 形成の経口小分子阻害剤: ランダム化臨床試験。 ジャム。 2023.doi: 10.1001/jama.2023.16503

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